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喹啉酮类小分子p53-MDM2结合抑制剂3D-QSAR研究
p53-MDM2 结合抑制剂 异喹啉酮
2013/6/18
设计、合成高活性的小分子p53-MDM2结合抑制剂,建立具有预测能力的3D-QSAR模型。方法 采用分子模拟软件Sybyl,利用比较分子场方法(CoMFA)、比较分子相似性指数法(CoMSIA),选择已报道的具有p53-MDM2结合抑制活性的一类有相同母核的21个异喹啉酮衍生物作为训练集,7个作为预测集进行3D-QSAR模型的建立和验证。结果 模型具有较高q2(q2CoMFA=0.545,q2Co...
目的: 调查HCV肝炎、肝硬化组织核心蛋白、突变P53、Mdm2、P21waf1的表达以及他们间的相关性,探讨HCV核心蛋白对突变P53、Mdm2、P21waf1的表达作用及意义.方法: 收集HCV表达阳性的肝炎、肝硬化组织23例,采用免疫组织化学EnVision法检测HCV感染的肝炎、肝硬化组织中核心蛋白、突变P53、Mdm2、P21waf1的表达,用统计学方法及临床联系分析他们之间的关系.结果...
P53-MDM2负反馈在幽门螺杆菌致病中的作用
P53-MDM2负反馈 幽门螺杆菌 致病机制
2009/2/8
鼠双微体-2基因(Murine double minute-2, mdm2)是P53的下游调节基因之一, P53启动mdm2转录, MDM2反过来又抑制P53活性, 二者形成一个负反馈环, 以保持正常情况下P53处于低水平状态. 该负反馈受多种因素调节, 在肿瘤发生、发展中有重要作用. 目前幽门螺杆菌(H pylori)被认为是许多胃肠疾病致病的关键因素, 其致病、致癌机制也成为近年研究的热点, ...